Состав
Основной активный компонент – такролимус.
Другие составляющие: гипромеллоза, кроскармеллоза натрия, лактозы моногидрат, стеарат магния, гипролоза.
Форма выпуска
Производится лекарственное средство в капсулах. Продается в упаковках по 60 штук в каждой.
Фармакодинамика препарата
Такролимус ингибирует первую фазу активности Т-клеток, связывается с иммунофилином (FK-связывающим белком).
Белковый комплекс, связывающий такролимус-ФК, связывает и ингибирует клацинейринфосфатазу.
В результате угнетается пролиферативный ответ Т-клеток, в результате чего не происходит транскрипция и активация генов лимфокинов.
Такролимус применяется местно при лечении атопического дерматита и подавляет воспаление. Он также действует путем связывания со стероидными рецепторами, ингибирует высвобождение медиаторов тучных клеток и ингибирует экспрессию Е-селектина в поврежденных сосудах.
Такролимус не угнетает синтез коллагена и поэтому не приводит к атрофии кожи (как в случае с кортикостероидами).
Фармакокинетика
Вещество хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. В плазме почти 99% связывается с белками плазмы. Метаболизм в основном осуществляется в печени путем деметилирования и гидроксилирования печеночными ферментами цитохрома 450 CYP3A4.
Такролимус в основном выводится из организма с желчью и небольшое количество (менее 2%) с мочой. Менее 1% составляет неизмененная форма, обнаруженная в моче и фекалиях.
Показания к применению
Лекарство применяют после трансплантации органов от аллогенных доноров (родственных или неродственных лиц) для снижения иммунного ответа пациента и снижения риска отторжения.
Его также назначают в случае отторжения трансплантата у пациентов, не отвечающих на лечение другими иммунодепрессантами.
Противопоказания
Препарат не следует принимать при наличии аллергии на один из составляющих веществ. Дополнительно ограничением к применению является аллергия на макролидные антибиотики.
Побочные действия
Лечение медикаментом может сопровождаться повышением уровня сахара в крови, диабетом, увеличением количества калия в крови, проблемами со сном, мышечным тремором, головной болью, повышением АД, диареей, плохим самочувствием, проблемами с почками.
Медикаментозные взаимодействия
Следует сообщить врачу о текущем или прошлом использовании лекарств, содержащих активные вещества, такие как:
- противогрибковые препараты и антибиотики;
- ингибиторы протеазы ВИЧ;
- веществами для лечения язвы желудка;
- гормональное лечение этинилэстрадиолом или даназолом;
- лекарства, используемые для лечения высокого кровяного давления;
- лекарства, известные как «статины»;
- препараты, используемые для лечения эпилепсии;
- кортикостероиды;
- антидепрессанты;
- зверобой продырявленный;
- противорвотные средства;
- цизаприд или другие антациды.
Применение и дозы
Обычные пероральные и парентеральные дозы колеблются от 0,01 до 0,3 мг/кг массы тела/день.
Дозировка зависит от течения заболевания, состояния больного, реакции на лечение, массы тела и определяется индивидуально врачами, имеющими опыт проведения иммуносупрессивной терапии.
Передозировка
Симптомы передозировки могут включать мышечный тремор, головную боль, вялость, крапивницу, тошноту и рвоту, повышение активности аланинаминотрансферазы, креатинина сыворотки и азота мочевины крови.
Промывание желудка или введение абсорбента (например, активированного угля) является эффективным методом детоксикации вскоре после приема пищи.
Особые указания
Больные, принимающие Xgraf, должны периодически сдавать анализы крови, мочи, зрения, сердца, печени и почек, определять уровень глюкозы и калия натощак, гематологические показатели и анализы на свертываемость крови. Это рутинные тесты.
Применение при беременности и кормлении грудью
Назначение не рекомендуется.
Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами
Рекомендуется соблюдать осторожность при выполнении данных действий.
Условия продажи
По наличию рецепта от врача.
Условия хранения
Температура хранения не должна превышать 25 градусов. Доступ детей к медикаменту должен быть ограничен.
Россия
Казахстан
Какие побочные реакции могут возникнуть во время применения препарата Такролимус?